Appendice

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Filogenesi tra Rettili:
il Genere degli Helodermidae ha parentele con la Famiglia degli Anguidae !


Filogenesi tra Rettili

Vidal, S.B. Hedges / C. R. Biologies 328 (2005) 1000 - 1008 (Biblio.36)
Commento dell’autore: Exendin-4 (EXENATIDE) costituisce un elemento nel VELENO dell’Heloderma suspectum    (Biblio.1).

DIABETE MELLITO
Il mostro che aiuta



Da una proteina prodotta da un rettile si produce un antidiabetico naturale

DIABETE MELLITO Il mostro che aiuta Ali di pipistrello, zampe di rospo, baffi di gatto, denti di serpente e code di lucertola... sono questi i classici ingredienti delle pozioni magiche che si leggono nelle favole, preparate dalle streghe per fare sortilegi. Ma la realtà è spesso più stupefacente della fantasia. Infatti è proprio un grosso lucertolone, lungo un metro e mezzo, che vive nel deserto dell'Arizona, a dare una mano ai ricercatori nel campo del diabete mellito per trovare un nuovo farmaco utile nella terapia di questa diffusissima malattia. Il nostro eroe si chiama Gita Monster ed a vederlo è proprio orribile, insomma un vero mostro di nome e di fatto. Per saperne di più abbiamo intervistato il prof. Carlo Maria Rotella, docente di endocrinologia dell'Università di Firenze, che è un esperto in questo settore in quanto il suo gruppo di ricerca sta conducendo studi sulla proteina prodotta dal "mostro".

Professore, ci può spiegare che relazione c'è tra il Gila Monster e la terapia del diabete?
Questo lucertolone vive nel deserto e si nutre di piccoli roditori, ma la sua caratteristica è che mangia solo due o tre volte all'anno. Quando deve assimilare il pasto attiva il suo metabolismo, che normalmente è allo stato di riposo, e per far questo produce una piccola proteina che si chiama Extendin-4.
La struttura molecolare di questa proteina è quasi identica (differisce per un solo aminoacido) ad un ormone prodotto normalmente dall'uomo in risposta al pasto, che si chiama GLP-1 e che ha una potente azione antidiabetica naturale. Il GLP-1 viene rapidamente inattivato, quando è in circolo, per cui la sua azione dura una decina di minuti. Al contrario l'Extendin-4 è molto più resistente all'inattivazione, resta in circolo per circa sei ore, ed ha un'azione del tutto uguale al GLP-1 umano; ecco perché l'Extendin-4 può essere proposta come farmaco antidiabetico.

In quali tipi di pazienti diabetici può trovare la sua applicazione questo nuovo farmaco?
Nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 che non riusciamo a tenere in buon controllo con gli antidiabetici orali.
Adesso questi pazienti devono passare alla terapia insulinica, in un prossimo futuro, quando il farmaco avrà finito la sperimentazione clinica, potremo trattarli con la nuova molecola, ritardando o evitando l'utilizzazione dell'insulina.

Questo farmaco può essere somministrato per bocca?
Come tutte le sostanze di natura proteica (peraltro come l'insulina) va iniettato sottocute, ma rispetto all'insulina ha il vantaggio di richiedere solo due somministrazioni al giorno e di non avere bisogno di continue misurazioni della glicemia capillare per aggiustare la dose, come dobbiamo fare in corso di terapia insulinica. La qualità della vita del paziente viene così migliorata significativamente.

A che punto è la sperimentazione e quando è prevedibile l'entrata in commercio?
Siamo già in fase terza (l'ultima prima della richiesta di approvazione), infatti in tutto il mondo sono in corso diversi studi controllati, randomizzati, in doppio cieco contro placebo. Studi cioè molto seri, che sono disegnati per essere conformi alle regole della medicina basata sulle evidenze. Se non ci sono problemi inattesi si può prevedere l'introduzione in commercio tra circa due anni.

Cosa ci può dire degli effetti collaterali del nuovo farmaco?
Poco frequenti, di scarso rilievo, non pericolosi e reversibili. Principalmente nausea, ma i nostri pazienti attualmente trattati con antidiabetici orali sanno che la nausea può essere, anche se raramente, prodotta anche da questi farmaci. Niente di nuovo, quindi.

Buone prospettive dunque per i nostri amici affetti da diabete mellito di tipo 2, ma ricordiamoci che la migliore cura per questa forma di diabete continua ad essere la dieta e l'esercizio fisico costante, e questo continuerà ad essere vero anche dopo l'introduzione del nuovo farmaco.

© Alma Valente       Unicoop Firenze Informatore Ottobre 2004

In arrivo nuovo farmaco antidiabetico

Heloderma suspectumIl nuovo farmaco antidiabetico è stato ricavato dalla saliva di una delle più grandi lucertole del mondo "Gila Monster" che si trova nel sud ovest degli Stati Uniti. Il farmaco in questione ha da poco ottenuto l'autorizzazione da parte della Food and Drug Admimstration (Fda) statunitense. La Fda ha infatti approvato la nuova molecola, chiamata Exenatide. come cura per ottimizzare il controllo glicemico in pazienti con diabete di tipo 2, che non hanno conseguito un controllo appropriato con due antidiabetici orali di uso comune.

Il nuovo antidiabetico arriverà nelle farmacie degli Stati Uniti entro I'1 giugno 2005 e rappresenta il primo di una nuova classe di farmaci, gli incretinomimetici Nel corso della sperimentazione clinica, Exenatide ha dimostrato di migliorare il controllo glicemico ed è stato provato che svolge questo effetto in modi diversi, tra i quali la stimolazione Ideila secrezione insulinica solo quando la iglicemia è alta ristabilendo l'attività delle cellule I pancreatiche che generano insulina (le cellule beta). La maggior parte dei pazienti che ha preso parte agli studi clinici ha anche mostrato un notevole calo di peso.

"Tutti gli studi condotti fino ad oggi hanno dimostrato come Exenatide produca un vantaggio aggiuntivo rispetto ai farmaci normalmente utilizzati sia da un punto di vista qualitativo sia quantitativo - ha dichiarato Francesco Giorgino, Ordinano di endocrinologia e malattie del metabolismo dell'Università' di Bari - Se aggiunto lai tradizionali farmaci orali, che si rivelano limitati nel controllo della patologia, Exenatide permette di superare il limite e avvicinare alla norma i valori di glicemia e, soprattutto, di emoglobina glicosilata Riproducendo l'azione di un ormone presente nell'organismo, il GLP-1, gli incretinomimetici, inoltre, agiscono sulle cellule beta in maniera totalmente naturale. Al contrario di altri farmaci ha concluso Giorgino - Exenatide garantisce in questo modo una protezione a lungo termine della funzionalita' delle cellule pancreatiche", "Non siamo di fronte a un altro farmaco per il trattamento del diabete, ma ad un diverso farmaco la cui azione non solo di protezione ma anche di rigenerazione delle cellule beta rende potenzialmente reversibile una patologia che si sta diffondendo a macchia d'olio", ha aggiunto Francesco Dotta, direttore dell'Unita' Operativa di diabetologia dell'Università di Siena. La sua azione, ha sottolineato, "segue i processi fisiologici dell'organismo e questo porta tra i vantaggi anche quello di stimolare la produzione di insulina solo se necessario e quindi di controllare piu efficacemente il peso".

© www.clicmedicina.it       anno II - no.17 - 13.05.2005 Pagine Nazionali
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“Sophie” appare nel Film TV : “Mary Can Whitch”

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